Таблица 1. Препараты группы цефалоспоринов.Основные характеристики и особенности применения внутрь

Цефалоспорины I поколения обладают узким спектром действия и невысоким уровнем активности в отношении грамотрицательных бактерий. Общим для всех цефалоспоринов является отсутствие значимой активности в отношении энтерококков, MRSA и L.monocytogenes.

Как и все другие цефалоспорины, препараты III поколения не действуют на MRSA и энтерококки, имеют низкую антианаэробную активность, разрушаются β-лактамазами расширенного спектра. При тяжелых и смешанных инфекциях парентеральные цефалоспорины III поколения используют в сочетании с аминогликозидами II-III поколений, метронидазолом, ванкомицином. Метаболизируется в печени, причем метаболит (дезацетилцефотаксим) обладает антимикробной активностью.

Флаконы по 1,0 г и 2,0 г порошка для приготовления раствора для инъекций с приложением растворителя (вода для инъекций). Представляет собой комбинацию цефоперазона с ингибитором β-лактамаз сульбактамом в соотношении 1:1, является единственным ингибиторозащищенным цефалоспорином. В отличие от других цефалоспоринов хорошо действует на B.fragilis и другие неспорообразующие анаэробы, поэтому при инфекциях брюшной полости и малого таза может применяться в виде монотерапии.

Действует на стрептококки, включая БГСА, однако активность против пневмококков и стафилококков ниже, чем у цефуроксима. Структурное сходство цефалоспоринов с пенициллинами предопределяют одинаковый механизм антимикробного действия и перекрестную аллергию у некоторых пациентов.

Цефалоспорины оказывают бактерицидное действие, которое связано с нарушением образования клеточной стенки бактерий (см. «Группа пенициллинов»). Пневмококки проявляют полную ПР к цефалоспоринам I поколения и пенициллинам.

Таблица 1. Препараты группы цефалоспоринов.Основные характеристики и особенности применения внутрь

Активность в отношении H.influenzae и M.сatarrhalis клинически незначима. Природная активность в отношении M.сatarrhalis достаточно высока, однако они чувствительны к гидролизу β-лактамазами, которые продуцируют практически 100% штаммов. Из представителей семейства Enterobacteriaceae чувствительны E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. и P.mirabilis, при этом активность в отношении сальмонелл и шигелл не имеет клинического значения.

Ингибиторозащищенные цефалоспорины

Между двумя основными представителями этого поколения — цефуроксимом и цефаклором — существуют определенные различия. При сходном антимикробном спектре цефуроксим более активен в отношении Streptococcus spp. и Staphylococcus spp. Оба препарата неактивны в отношении энтерококков, MRSA и листерий. Оба препарата активны в отношении Neisseria spp., но клиническое значение имеет только активность цефуроксима в отношении гонококков.

Псевдомонады, другие неферментирующие микроорганизмы, анаэробы группы B.fragilis устойчивы к цефалоспоринам II поколения. Цефалоспорины III поколения наряду с общими чертами характеризуются определенными особенностями. Цефотаксим и цефтриаксон активны в отношении S.aureus, кроме MRSA, в несколько меньшей степени — в отношении КНС.Коринебактерии (кроме C.jeikeium), как правило чувствительны. Цефтазидим и цефоперазон по основным антимикробным свойствам сходны с цефотаксимом и цефтриаксоном.

Парентеральные цефалоспорины хорошо всасываются при в/м введении. В отношении стафилококков их активность несколько ниже, чем у цефалоспоринов I поколения. Первый, так называемый «базовый», цефалоспорин III поколения, нашедший широкое применение. Некоторые из цефалоспоринов III поколения (цефтазидим, цефоперазон) активны против P.aeruginosa.